(R)-เทอราโซซิน ใช้เป็นยาในการรักษาภาวะความดันโลหิตสูง โดยช่วยผ่อนคลายหลอดเลือดให้ขยายตัว ทำให้เลือดไหลเวียนได้ดีขึ้น และลดแรงต้านในระบบไหลเวียนเลือด จึงช่วยลดความดันโลหิตได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังใช้รักษาอาการของต่อมลูกหมากโต (benign prostatic hyperplasia) โดยช่วยลดแรงต้านในการขับปัสสาวะ ทำให้ผู้ป่วยขับปัสสาวะได้ง่ายขึ้น ลดอาการปัสสาวะลำบากหรือปัสสาวะบ่อย โดยออกฤทธิ์ผ่านการบล็อกตัวรับแอลฟา-1 ที่อยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและต่อมลูกหมาก รูปแบบ (R)-enantiomer อาจมีคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์หรือเภสัชพลังศาสตร์ที่ดีขึ้น ซึ่งอาจเพิ่มประสิทธิภาพหรือลดผลข้างเคียงเมื่อเทียบกับส่วนผสมแบบ racemic มักสั่งใช้ในผู้ป่วยที่มีทั้งความดันโลหิตสูงและปัญหาต่อมลูกหมาก เพื่อประโยชน์ในการรักษาความผิดปกติสองอย่างด้วยยาตัวเดียว