Bortezomib ใช้หลักในการรักษา multiple myeloma (มะเร็งเซลล์พลาสมา) และ mantle cell lymphoma โดยยับยั้งการทำงานของโปรทีโอโซม ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ย่อยสลายโปรตีนในเซลล์ ทำให้โปรตีนที่เสียหายสะสมและนำไปสู่การตายของเซลล์มะเร็ง กลไกนี้ทำให้มีประสิทธิภาพสูงในการกำหนดเป้าหมายเซลล์มะเร็ง

ในการรักษาทางคลินิก มักให้ทางหลอดเลือดดำหรือฉีดใต้ผิวหนัง และมักใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น ๆ หรือคอร์ติโคสเตียรอยด์เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ มีบทบาทสำคัญในการจัดการกรณีที่กลับมาเป็นซ้ำหรือดื้อต่อการรักษาเหล่านี้ โดยให้ผลลัพธ์ที่ดีขึ้นสำหรับผู้ป่วย นอกจากนี้ การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่นำเสนอศักยภาพในการรักษาโรคมะเร็งชนิดอื่น ๆ และโรคภูมิต้านตนเองเนื่องจากโหมดการทำงานที่เป็นเอกลักษณ์