สาร S3I-201 ถูกใช้เป็นตัวยับยั้งการทำงานของ STAT3 ซึ่งเป็นโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณในเซลล์ โดยเฉพาะในกระบวนการที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์และการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง สารนี้จึงถูกศึกษาอย่างกว้างขวางในงานวิจัยด้านมะเร็ง เนื่องจากสามารถยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งและส่งเสริมการตายของเซลล์มะเร็ง (apoptosis) ได้ในหลายประเภทของมะเร็ง เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งลำไส้ และมะเร็งเม็ดเลือดขาว นอกจากนี้ S3I-201 ยังช่วยในการศึกษาบทบาทของเส้นทางสัญญาณ STAT3 ในระดับโมเลกุล ทำให้เข้าใจกลไกของโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบเรื้อรังและโรคภูมิคุ้มกันผิดปกติได้ดีขึ้น อย่างไรก็ตาม สารนี้ยังอยู่ในขั้นตอนการวิจัยในห้องปฏิบัติการ และยังไม่ถูกใช้ในทางคลินิกเนื่องจากมีข้อจำกัดด้านความเสถียรและประสิทธิภาพในการดูดซึมในร่างกาย