Telomestatin ถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางด้านมะเร็งเนื่องจากมีความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์เทโลเมอเรส ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการทำให้เซลล์มะเร็งมีอายุยืนยาวและแบ่งตัวได้ไม่จำกัด โดยการกำหนดเป้าหมายและเสริมความเสถียรของโครงสร้าง G-quadruplex ใน DNA เทโลเมียร์ ทำให้เอนไซม์เทโลเมอเรสไม่สามารถยืดเทโลเมียร์ได้ ส่งผลให้เซลล์มะเร็งเข้าสู่ภาวะชราและตายในที่สุด นอกจากนี้ยังมีการศึกษาถึงศักยภาพของ Telomestatin ในการรักษาโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของเทโลเมียร์ เช่น โรคทางพันธุกรรมบางชนิด และกระบวนการชราภาพของเซลล์ อย่างไรก็ตาม การใช้งานยังอยู่ในขั้นตอนการวิจัยและทดลองทางคลินิก จำเป็นต้องศึกษาความปลอดภัยและประสิทธิภาพเพิ่มเติมก่อนนำมาใช้ในทางการแพทย์