BETd-246 ถูกใช้หลักในการวิจัยด้านมะเร็ง โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งที่แรงต่อโปรตีนเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมวงจรเซลล์ การประยุกต์ใช้มีความสำคัญอย่างยิ่งในการศึกษากลไกของการเพิ่มจำนวนเซลล์และการตายของเซลล์ (apoptosis) ซึ่งให้ข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับกลยุทธ์การรักษาที่เป็นไปได้สำหรับมะเร็งต่างๆ นักวิจัยใช้ BETd-246 เพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและความสามารถในการเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษาด้วยเคมีบำบัดที่มีอยู่ นอกจากนี้ ยังใช้ในการศึกษาก่อนคลินิกเพื่อประเมินเภสัชจลนศาสตร์และโปรไฟล์ความปลอดภัย ซึ่งปูทางไปสู่การทดลองทางคลินิกที่เป็นไปได้