XL139 ใช้ในการวิจัยและพัฒนายารักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่มีความเกี่ยวข้องกับเส้นทางการส่งสัญญาณ Hedgehog ซึ่งเป็นเส้นทางสำคัญในการควบคุมการเจริญเติบโตของเซลล์ XL139 ถูกออกแบบมาเพื่อยับยั้งโปรตีน Smoothened ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของเส้นทางนี้ ทำให้สามารถชะลอหรือหยุดการเติบโตของเซลล์มะเร็งได้ ปัจจุบัน XL139 อยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิก เพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษามะเร็งชนิดต่าง ๆ เช่น มะเร็งตับอ่อน มะเร็งผิวหนังชนิดเบซัลเซลล์ และมะเร็งอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับเส้นทาง Hedgehog การศึกษานี้มีเป้าหมายเพื่อพัฒนาตัวเลือกการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นสำหรับผู้ป่วยมะเร็งในอนาคต