ตัวยับยั้ง CTLA-4 ถูกใช้หลักในการรักษาแบบภูมิคุ้มกันบำบัดสำหรับมะเร็งบางชนิด โดยทำงานผ่านการยับยั้งโปรตีน CTLA-4 ซึ่งปกติทำหน้าที่เป็นตัวเบรกของระบบภูมิคุ้มกัน การยับยั้งโปรตีนนี้ช่วยกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกันให้โจมตีเซลล์มะเร็งได้มีประสิทธิภาพมากขึ้น ตัวยับยั้งเหล่านี้แสดงผลสำเร็จอย่างมีนัยสำคัญในการรักษามะเร็งเมลาโนมาระยะ advance มักใช้ร่วมกับการรักษาอื่น ๆ เช่น ตัวยับยั้ง PD-1 นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจใช้ในมะเร็งชนิดอื่น เช่น มะเร็งปอดและมะเร็งไต เพื่อเสริมความสามารถตามธรรมชาติของร่างกายในการต่อสู้กับเนื้องอก ตัวยับยั้ง CTLA-4 ยังถูกศึกษาในงานวิจัยทางคลินิกสำหรับศักยภาพในการรักษาโรคภูมิต้านตนเองและปรับปรุงผลลัพธ์ในการปลูกถ่ายอวัยวะโดยการปรับเปลี่ยนการตอบสนองของภูมิคุ้มกัน