AKR1C3-IN-1 ใช้หลักในการวิจัยที่มุ่งเน้นการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการกำหนดเป้าหมายมะเร็งที่ขึ้นกับฮอร์โมน เช่น มะเร็งต่อมลูกหมากและมะเร็งเต้านม มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ AKR1C3 ซึ่งมีบทบาทในการเมแทบอลิซึมของฮอร์โมนสเตียรอยด์และการกระตุ้นสารก่อมะเร็งบางชนิด โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ ช่วยลดการผลิตแอนโดรเจนและเอสโตรเจน ซึ่งสามารถชะลอการเติบโตของเนื้องอกที่ไวต่อฮอร์โมน นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาความเป็นไปได้ในการเพิ่มประสิทธิภาพของการบำบัดมะเร็งอื่นๆ โดยการปรับกลไกการดื้อยาของยา การประยุกต์ใช้นี้จำกัดอยู่ที่การศึกษาก่อนคลินิกเป็นส่วนใหญ่ ซึ่งช่วยในการทำความเข้าใจบทบาทของ AKR1C3 ในการดำเนินของมะเร็งและการพัฒนาการบำบัด