L-778123 Dihydrochloride ถูกนำมาใช้หลักในการวิจัยมะเร็งเนื่องจากบทบาทของมันในฐานะตัวยับยั้งฟาร์นิซิลทรานสเฟอเรสแบบเลือกสรร เอนไซม์นี้มีความสำคัญต่อการดัดแปลงหลังการแปลโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณและการเจริญเติบโตของเซลล์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งตระกูลโปรตีน Ras ซึ่งมักมีการกลายพันธุ์ในมะเร็งหลายชนิด โดยการยับยั้งฟาร์นิซิลทรานสเฟอเรส L-778123 Dihydrochloride จะรบกวนการกระตุ้นโปรตีน Ras จากนั้นจึงขัดขวางการเพิ่มจำนวนและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็ง

ในการศึกษาก่อนคลินิก พบว่ามันมีศักยภาพในการลดการเจริญเติบโตของเนื้องอก ทำให้เป็นสารประกอบที่มีคุณค่าต่อการตรวจสอบการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย นักวิจัยใช้มันเพื่อสำรวจประสิทธิภาพของตัวยับยั้งฟาร์นิซิลทรานสเฟอเรสในการรักษามะเร็ง เช่น มะเร็งตับอ่อน ปอด และมะเร็งลำไส้ใหญ่ ซึ่งมีการกลายพันธุ์ของ Ras พบบ่อย นอกจากนี้ยังใช้เป็นเครื่องมือในการศึกษากลไกโมเลกุลของเส้นทางส่งสัญญาณ Ras และบทบาทของมันในการเกิดมะเร็ง การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการพัฒนายา ซึ่งช่วยในการออกแบบยาต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพและเฉพาะเจาะจงมากขึ้น