KT203 เป็นตัวยับยั้งที่แรงและเลือกเฉพาะต่อเอนไซม์ monoacylglycerol lipase (MAGL) ซึ่งเป็นส่วนสำคัญในระบบ endocannabinoid ใช้หลักในการวิจัยเภสัชวิทยาและการแพทย์เพื่อปรับการส่งสัญญาณทางลิพิด ในงานวิจัยมะเร็ง KT203 ช่วยศึกษาผลกระทบต่อการเจริญเติบโตของเนื้องอก การแบ่งตัวของเซลล์ และการรอดชีวิตของเซลล์โดยยับยั้งกิจกรรมของ MAGL นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัย preclinical สำหรับโรคทางระบบประสาท (เช่น อาการปวด วิตกกังวล ซึมเศร้า) การอักเสบเรื้อรัง และการป้องกันทางประสาท โดยเพิ่มระดับของ endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) และลดตัวกลางที่ก่อให้เกิดการอักเสบ ทำให้ KT203 เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในการประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษาร่วมกับยาอื่นก่อนเข้าสู่การทดลองทางคลินิก