XR9576 เป็นสารยับยั้งการทำงานของโปรตีน P-glycoprotein (P-gp) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการขับยาออกจากเซลล์ โดยเฉพาะในเซลล์มะเร็งที่ดื้อยา การใช้ XR9576 มักเกี่ยวข้องกับการเพิ่มประสิทธิภาพของยาคีโมบำบัด โดยการลดการขับยาออกจากเซลล์มะเร็ง ทำให้ยาสะสมในเซลล์มากขึ้นและออกฤทธิ์ได้ดีขึ้น นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการใช้ XR9576 ในการรักษาโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของ P-gp เช่น โรคลมชัก หรือโรคทางระบบประสาท ที่อาจได้รับประโยชน์จากการยับยั้งโปรตีนนี้