CPI-360 ใช้หลักๆ ในสาขาเคมียารักษาโรคและการพัฒนายา โดยเฉพาะในการศึกษาและรักษาโรคมะเร็ง สารนี้ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งที่แรงและเลือกสรรของโปรตีนตระกูล BET (Bromodomain and Extra-Terminal) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการแสดงออกของยีน โดยการยับยั้งโปรตีน BET, CPI-360 ขัดขวางการถอดรหัสยีนของ oncogenes ทำให้หยุดการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง สิ่งนี้ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในการวิจัยก่อนคลินิกเพื่อเข้าใจกลไกของการยับยั้ง BET และการประยุกต์ใช้ทางรักษาที่เป็นไปได้ นอกจากนี้ CPI-360 ยังใช้ในการสำรวจการบำบัดแบบรวม ซึ่งอาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านมะเร็งอื่นๆ ความจำเพาะและประสิทธิผลในการกำหนดเป้าหมายโปรตีน BET ทำให้เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการพัฒนาการรักษามะเร็งใหม่