3-Phenylbicyclo[1.1.1]pentane-1-carboxylic acid เป็นสารประกอบที่ถูกนำมาใช้เป็นหลักในสาขาเคมียารักษาโรคในฐานะส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับการสังเคราะห์โมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้น โครงสร้างบิไซคลิกที่เป็นเอกลักษณ์ของมันทำให้เป็นโครงสร้างรองรับที่มีคุณค่าต่อการค้นพบยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการออกแบบตัวยับยั้งและตัวปรับเปลี่ยนเป้าหมายทางชีวภาพ กลุ่มฟีนิลที่ติดกับแกน bicyclo[1.1.1]pentane ช่วยเพิ่มศักยภาพในการโต้ตอบกับบริเวณอะโรมาติกของโปรตีน ส่งผลให้ความสัมพันธ์ในการจับคู่ดีขึ้น นักวิจัยมักใช้มันในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาท การอักเสบ และมะเร็ง เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบเภสัชเคมีบางชนิด นอกจากนี้ โครงสร้างที่แข็งของมันยังมีประโยชน์ในการสร้างสารประกอบที่มีความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพที่ดีขึ้น