เคมีภัณฑ์นี้ถูกนำมาใช้เป็นหลักในสาขาการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ โครงสร้างบิไซคลิกที่ไม่เหมือนใครทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีคุณค่าสำหรับการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในการออกแบบยาที่มุ่งเป้าไปยังเส้นทางชีวภาพเฉพาะ กลุ่ม tert-butyl ให้ความเสถียรและการป้องกันสำหรับหน้าที่อะมีนในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ ทำให้เกิดปฏิกิริยาที่เลือกสรรได้ มักถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์ peptidomimetics และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โดยโครงสร้างโครงนั่งร้านแข็ง bicyclo[1.1.1]pentane สามารถเลียนแบบโครงสร้างเปปไทด์ตามธรรมชาติ ในขณะที่เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและ bioavailability นอกจากนี้ยังพบการใช้งานในการวิจัยที่มุ่งเน้นการพัฒนายารักษาใหม่สำหรับความผิดปกติทางระบบประสาทและมะเร็ง เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับเป้าหมายโปรตีนเฉพาะ