ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีระบบวงแหวนจำกัด โครงสร้างบิไซโคลที่มีสะพานช่วยให้เกิดความแข็ง ทำให้มีคุณค่าในการปรับโครงสร้างคล้ายเปปไทด์เพื่อเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความเลือกเฉพาะของตัวรับ ใช้บ่อยในเคมียารักษาในการสร้างตัวยับยั้งโปรติเอสและยาเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง ไนโตรเจนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้การถอดป้องกันและการปรับแต่งเพิ่มเติมในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอนได้ง่าย กลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้เกิดปฏิกิริยาคูปริงเพื่อสร้างอะไมด์หรือเอสเตอร์ สนับสนุนการรวมเข้าในโครงสร้างโมเลกุลที่ใหญ่กว่า