ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างที่มีกรอบไบไซโคลิกและหมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกันทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างเปปไทโดมิมิติกและตัวยับยั้งเอนไซม์ ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสของแข็งและแบบสารละลายเนื่องจากความเสถียรและการควบคุมทางสเตอริโอเคมี นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยาตัวสมัครสำหรับโรคติดเชื้อไวรัสและความผิดปกติทางระบบประสาท