ใช้เป็นบล็อกสร้างที่มีคีรอล (chiral building block) ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็ง (rigid bicyclic structure) ของ 2-azabicyclo[2.2.1]heptane และสเตอริโอเคมีที่กำหนด (defined stereochemistry) ทำให้มีคุณค่าสำหรับการออกแบบยาที่มีความจำเพาะและความแรงสูง ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษา (medicinal chemistry) สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR studies) โดยเฉพาะในการปรับปรุงสารเปปโตไหมเมติก (peptidomimetic compounds) หมู่เอมีนที่ป้องกันด้วย Boc และหมู่กรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้สามารถรวมเข้าในโครงสร้างโมเลกุลที่ใหญ่ขึ้นได้อย่างง่ายดายผ่านปฏิกิริยาการจับคู่มาตรฐาน (standard coupling reactions)