ใช้ในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral สำหรับพัฒนาสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท โดยเฉพาะในการผลิตลิแกนด์ตัวรับซิกมา (sigma receptor ligands) และตัวแทนที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งช่วยเพิ่มความเลือกสรรและความสัมพันธ์ในการจับกับยาตัวสมัคร ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ เช่น ความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการทะลุผ่านกำแพงเลือด-สมอง นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบสถานะเปลี่ยนผ่านในปฏิกิริยาคาตาไลติก