ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างคีรอลหลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีผลต่อระบบประสาทและยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างบิไซโคลที่แข็งและกลุ่มฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบสารประกอบที่มีความเลือกสรรสูงและความสัมพันธ์ในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น ตัวรับและเอนไซม์ ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวต้านหรือตัวปรับที่แรงสำหรับโรคทางระบบประสาท รวมถึงการจัดการความเจ็บปวดและภาวะทางจิตใจ กลุ่มฟังก์ชัน hydroxyl และ amine ช่วยให้สามารถดัดแปลงได้ง่าย สนับสนุนการรวมเข้าไปในโมเลกุลยาที่ซับซ้อนมากขึ้น