สารนี้ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างอะซาบิไซโคลิกที่แข็งตัวช่วยในการจำกัดการคอนฟอร์เมชันในออกแบบยา เพิ่มความจำเพาะและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นิยมใช้ในการเตรียมเปปไทโดมิมิติกส์และเป็นบล็อกสร้างคีรอลในสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ฟังก์ชันอะมีนที่ป้องกันด้วย Boc และกรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้รวมเข้าในโครงสร้างโมเลกุลซับซ้อนได้ง่ายผ่านกลยุทธ์คัปปลิ้งและดีโปรเทคชันมาตรฐาน