ใช้เป็นตัวกลาง chiral สำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างบิไซโคลิกที่แข็งและ stereochemistry ที่กำหนดไว้อย่างชัดเจนทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างยาที่มี stereoselectivity โดยเฉพาะในเคมียารักษาโรคที่มุ่งเป้าไปยังโรคเมแทบอลิกและโรคไวรัส หมู่ฟังก์ชัน amine ที่ป้องกันด้วย Boc และกรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้สามารถนำเข้าโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ได้อย่างง่ายดาย สนับสนุนการปรับปรุงสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ (pharmacokinetic properties) อย่างมีประสิทธิภาพ โครงสร้างที่มี cyclopropane ring ที่ตึงเครียดยังช่วยเพิ่มความจำเพาะและเสถียรภาพของโมเลกุล