ใช้เป็นตัวกลางเคมีชิราลสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารยับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลออกฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งและสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยาที่มีความจำเพาะสูงและประสิทธิภาพสูง ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) โดยเฉพาะในการปรับปรุงสารประกอบที่เล็งเป้าไปที่เอนไซม์และตัวรับ ซึ่งการวางแนวสเตอรีโอเคมีมีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อประสิทธิผล หมู่อะมีนที่ป้องกันด้วย Boc และหมู่กรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้สามารถนำเข้าไปในกรอบโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ได้อย่างง่ายดายและการดัดแปลงเพิ่มเติมในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน