ใช้เป็นสารกลางสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้างของสารนี้สนับสนุนการสร้างระบบวงแหวนที่ถูกจำกัด ซึ่งช่วยเพิ่มความเลือกสรรและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในตัวยาที่มีศักยภาพ นิยมใช้ในปฏิกิริยาครอสคัปพลิงซูซูกิ-มิยาอูระ (Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions) ซึ่งช่วยในการสร้างโมเลกุลออร์แกนิกที่ซับซ้อนอย่างมีประสิทธิภาพ โดยเฉพาะในการค้นพบยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง (central nervous system agents) และตัวยับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) หมู่ป้องกัน tert-butoxycarbonyl (Boc) ช่วยควบคุมปฏิกิริยา ทำให้เหมาะสำหรับเส้นทางสังเคราะห์หลายขั้นตอน ส่วนโมเลกุล trifluoroborate ให้ความเสถียรและการจัดการที่ดีกว่าบอโรนิกแอซิด สนับสนุนการขยายขนาดที่เชื่อถือได้ในงานเคมียา