ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งและจุดยึดฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างสารประกอบที่มีไนโตรเจนกำหนดสเตอริโอเคมีอย่างชัดเจน ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) โดยเฉพาะในการปรับปรุงยาที่เป็นผู้สมัครสำหรับเป้าหมายเอนไซม์ที่การวางแนวเชิงช่องว่างของหมู่ฟังก์ชันมีความสำคัญ หมู่อะมีนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถถอดป้องกันและคัปปลิ้งได้อย่างควบคุมในโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ ทำให้การสังเคราะห์ไลบรารีที่มีประสิทธิภาพในกระบวนการค้นพบยา