ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาเอนไซม์เร่งปฏิกิริยาที่เลือกเอนานติโอเมอร์และโมเลกุลชีวภาพที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โครงสร้างไบไซคลิกที่แข็งและสเตอรีโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าในกระบวนการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งการควบคุมโครงสร้างโมเลกุลสามมิติเป็นสิ่งสำคัญ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนซึ่งพบในยาตัวสมัคร โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางและตัวยับยั้งเอนไซม์ หมู่อะมีนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันแบบเลือกเพศและการปรับแต่งเพิ่มเติม ทำให้สามารถประกอบโมเลกุลซับซ้อนแบบขั้นตอนต่อเนื่อง