ใช้เป็นตัวตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายากินาเส (kinase inhibitors) และสารประกอบชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งและสเตอริโอเคมีทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาที่มีประสิทธิภาพสูงและเลือกสรรได้ดี การป้องกันอะมีนด้วย Boc ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันและปรับแต่งเพิ่มเติมได้อย่างควบคุมในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์และเพิ่มความสามารถในการจับเป้าหมาย