ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพและผู้สมัครยา โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกเฉพาะได้ ทำให้มีคุณค่าต่อเคมีทางการแพทย์ในการสร้างอะมีนที่ซับซ้อน นิยมใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับตัวรับ เนื่องจากเรขาคณิตที่จำกัดของแกนไดอะซาบิไซโคลิก ซึ่งสามารถเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเกษตรเคมีสำหรับการออกแบบส่วนผสมออกฤทธิ์ใหม่ ทำหน้าที่เป็นกลยุทธ์กลุ่มปกป้องในการสังเคราะห์เปปไทด์และเฮเทอโรไซเคิล ทำให้สามารถควบคุมปฏิกิริยาของอะมีนได้ในระหว่างปฏิกิริยาหลายขั้นตอน