ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาควบคุมคินาส (kinase inhibitors) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งตัวช่วยให้มีคุณค่าในการสร้างเพปไทโดมิมเมติกส์ที่ถูกจำกัดเชิงสเตริก (sterically constrained peptidomimetics) ซึ่งสามารถเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความจำเพาะต่อรีเซพเตอร์ (receptor selectivity) ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียาสำหรับการกระจายโครงสร้างหลัก (scaffold diversification) และการปรับปรุงยาที่เล็งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและมะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกใหม่ผ่านการฟังก์ชันนาไลเซชันของกลุ่มไดเคโต (diketo groups)