ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารยับยั้งคินาสและโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ หมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกันและหมู่ไฮดรอกซิ์ช่วยให้สามารถทำการดัดแปลงทางเคมีแบบเลือกสรรได้ ทำให้มีคุณค่าสูงในเคมียารักษาในการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน นิยมใช้ในกระบวนการสังเคราะห์แบบเฟสของแข็งและเฟสของเหลวที่คล้ายกับการสังเคราะห์เปปไทด์ เนื่องจากโครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งตัว ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการจับคู่ของยา