สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์และเคมียาในฐานะสารกลางสำคัญ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปฏิกิริยาครอส-คัปปลิงแบบซูซูกิ-มิยาอูระ (Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions) ซึ่งถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนในการพัฒนายาและโมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน กลุ่มโบรอนิกแอซิดของมันช่วยให้เกิดการคัปปลิงที่มีประสิทธิภาพกับฮาไลด์อะริลหรือไวนิล ทำให้มีประโยชน์ในการสร้างสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ นอกจากนี้ โมเลกุลพิเพอราซีนยังช่วยเพิ่มศักยภาพในการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการออกแบบยาที่มุ่งเป้าไปที่โรคระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) หรือมะเร็ง อะตอมฟลูออรีนยังช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับติด ทำให้เป็นบล็อกตัวสร้างที่หลากหลายในการค้นพบยา