2-(Morpholin-2-yl)phenylboronic acid ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง กลุ่ม boronic acid ของมันช่วยให้สามารถเข้าร่วมในปฏิกิริยาครอส-คูปริง Suzuki-Miyaura ซึ่งเป็นวิธีที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน สิ่งนี้ทำให้มีคุณค่าอย่างมากในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนสำหรับการค้นพบและพัฒนายา นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบชีวภาพที่ขัดต่อโรคทางระบบประสาทเนื่องจากความเข้ากันได้ของโครงสร้างกับบางจุดรับบนตัวรับ โครงสร้าง morpholine moiety ช่วยเพิ่มความละลายและ bioavailability ทำให้เป็นบล็อกสร้างที่หลากหลายในเคมียารักษา