ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยับยั้งคินาสสำหรับการรักษามะเร็ง กลุ่มฟังก์ชันกรดบอรอนิกช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่ข้ามซูซูกิ-มิยาอูระ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโครงสร้างไบอาริลที่พบบ่อยในโมเลกุลยา นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในการเตรียมยับยั้งแบบโคเวเลนต์ เนื่องจากกรดบอรอนิกสามารถก่อตัวพันธะที่ย้อนกลับได้กับนิวคลีโอไฟล์ทางชีวภาพ เช่น สารตกค้างเซรีนในเอนไซม์ ใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยเคมีทางการแพทย์สำหรับการปรับปรุงสารนำร่องและการสังเคราะห์ไลบรารีในโปรแกรมค้นพบยา