ใช้อย่างแพร่หลายในปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม (cross-coupling reactions) สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นตัวเร่งหลักสำหรับการนำกลุ่ม bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) เข้าสู่โมเลกุลอินทรีย์ โมเลกุล BCP มีคุณค่าในฐานะ bioisostere สำหรับกลุ่ม phenyl และ tert-butyl ในเคมีเภสัชกรรม โดยช่วยปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ เช่น ความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความละลายน้ำ ทำให้สามารถสังเคราะห์โครงสร้างที่มีความตึงเครียดและสามมิติในกระบวนการค้นพบยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ขัดต่อระบบประสาทกลาง (CNS-targeted) และยาต้านการอักเสบ ฟังก์ชัน boronate ester ของมันช่วยให้การจับคู่แบบ Suzuki-Miyaura มีประสิทธิภาพ ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายในการปรับแต่งฟังก์ชันระยะหลังของโมเลกุลที่ซับซ้อน