N-Boc-2-aminoacetaldehyde ถูกใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ โดยทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์เปปไทด์ ซึ่งกลุ่ม Boc (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่เป็นกลุ่มป้องกันสำหรับฟังก์ชันเอมีน ช่วยให้สามารถเกิดปฏิกิริยาเลือกที่ได้เฉพาะที่ตำแหน่งอื่นของโมเลกุล สารประกอบนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการสังเคราะห์ β-อะมิโนแอลกอฮอล์ ซึ่งเป็นสารตั้งต้นสำคัญสำหรับยา รวมถึงเบต้า-บล็อกเกอร์และยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่นๆ นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการเตรียมสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิก เช่น ออกซาซอลิดีนและอิมีดาโซล ซึ่งมี ứng dụngในเคมียารักษาและการค้นพบยา กลุ่มอัลดีไฮด์ของมันยังทำให้เป็นรีเอเจนต์ที่มีประโยชน์สำหรับการสร้าง Schiff bases ซึ่งเป็นตัวกลางในการสังเคราะห์โมเลกุลอินทรีย์ต่างๆ