Cyclo(RGDyK) ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในการวิจัยทางชีวการแพทย์ เนื่องจากมีความสามารถในการกำหนดเป้าหมายเฉพาะเจาะจงต่อตัวรับอินทีกริน โดยเฉพาะอินทีกริน αvβ3 และ αvβ5 ซึ่งถูกแสดงออกมากเกินไปในเซลล์มะเร็งต่างๆ และเซลล์บุผนังหลอดเลือดของหลอดเลือดในเนื้องอก ความสามารถในการกำหนดเป้าหมายนี้ทำให้มีคุณค่าในการพัฒนาระบบนำส่งยาแบบกำหนดเป้าหมาย โดยสามารถคอนจูเกตกับอนุภาคนาโน ลิโพโซม หรือตัวแทนบำบัดเพื่อเพิ่มการสะสมในเนื้องอก ในขณะที่ลดผลข้างเคียงนอกเป้าหมาย นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในแอปพลิเคชันการถ่ายภาพ เช่น positron emission tomography (PET) และการถ่ายภาพด้วยฟลูออเรสเซนส์ เพื่อแสดงภาพเนื้องอกและติดตามประสิทธิภาพการรักษา Cyclo(RGDyK) ยังมีบทบาทในการศึกษาการสร้างหลอดเลือดใหม่ (angiogenesis) และการแพร่กระจายของมะเร็ง (metastasis) เนื่องจากสามารถยับยั้งการยึดเกาะเซลล์ที่ไกล่เกลี่ยโดยอินทีกรินและเส้นทางส่งสัญญาณที่สำคัญสำหรับกระบวนการเหล่านี้ การประยุกต์ใช้ของมันขยายไปถึงวิศวกรรมเนื้อเยื่อ โดยถูกใช้ในการฟังก์ชันนาไลซ์วัสดุชีวภาพเพื่อส่งเสริมการยึดติดของเซลล์และการสร้างเนื้อเยื่อใหม่