เอทิล 3-ไอโอโดไบไซโคล[1.1.1]เพนเทน-1-คาร์บ็อกซิเลต ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในเคมีเภสัชศาสตร์สำหรับการสังเคราะห์ไบโอไอโซสเตียร์ โดยเฉพาะแทนที่กลุ่มฟีนิลหรือเทอร์ต-บิวทิลเพื่อปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความละลายในยาตัวสมัคร โครงสร้างไบไซโคลที่ตึงเครียดช่วยให้มีโครงสร้างสามมิติที่ไม่เหมือนใคร ส่งเสริมความเลือกในการจับคู่ในเภสัชภัณฑ์ หมู่ไอโอดีนที่ตำแหน่ง 3 ช่วยอำนวยการปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง เช่น ซูซูกิ-มิยาอูระ หรือ เนกิชิ เพื่อนำหมู่ไบไซโคล[1.1.1]เพนเทนเข้าไปในโมเลกุลที่ซับซ้อน กลุ่มเอทิลคาร์บ็อกซิเลตที่ตำแหน่ง 1 ทำหน้าที่เป็นจุดยึดที่หลากหลายสำหรับการปรับแต่งเพิ่มเติม นิยมใช้ในการค้นพบยาแบบฟรากเมนต์-เบสและในการพัฒนายาที่เล็งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากคุณสมบัติทางฟิสิโกเคมีที่เหมาะสม