ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งทื่อให้ความเสถียรและการวางแนวเชิงอวกาศที่เฉพาะเจาะจง ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบโมเลกุลชีวภาพที่มีความต้านทานต่อการเผาผลาญที่ดีขึ้นและความเลือกในการจับที่สูงขึ้น ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยาต้านไวรัส ตัวกระตุ้นตัวรับ และตัวยับยั้งเอนไซม์ นอกจากนี้ยังใช้ในการสร้างลิแกนด์คีรัลและตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกในการวิจัยเคมียารักษาโรค