ใช้เป็นสารเคมีหลักในเคมียารักษาโรคสำหรับการแทนที่แบบ bioisosteric ของกลุ่ม tert-butyl หรือ alkyne. โครงสร้าง bridgehead ที่ตึงเครียดช่วยให้สามารถนำ motif bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) เข้าสู่ยาได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยทำหน้าที่เป็น spacer สามมิติที่เสถียร ช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ความละลาย และ selectivity ในการจับเป้าหมาย. ใช้บ่อยใน late-stage functionalization ผ่าน nucleophilic substitution หรือ cross-coupling reactions เพื่อนำหน่วย BCP เข้าสู่โมเลกุลที่ซับซ้อน. ใช้อย่างแพร่หลายในการพัฒนายา CNS, สารกำจัดศัตรูพืช, และ PET tracers เนื่องจากคุณสมบัติ physicochemical ที่ดีและความสามารถในการปรับ pharmacokinetics.