(S)-4-Oxoazetidine-2-carboxylic acid ถูกนำมาใช้หลักๆ ในด้านการสังเคราะห์อินทรีย์และการวิจัยเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการผลิตยาปฏิชีวนะ β-แลคตามต่างๆ ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ของสารนี้ช่วยให้สามารถใช้เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการพัฒนายาปฏิชีวนะชนิดใหม่ โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปยังเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยา นอกจากนี้ ยังถูกนำไปใช้ในการสังเคราะห์เปปไทโดมิมิติก ซึ่งเป็นโมเลกุลที่เลียนแบบเปปไทด์และใช้ในการค้นคว้ายาเพื่อสร้างตัวยาที่เสถียรและมีประสิทธิภาพมากขึ้น บทบาทในการเตรียมสารคีเรลยังทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งช่วยในการสร้างสารบริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์สำหรับเคมียารักษาโรค