ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างกระดูกไซโคลเพนเทนที่แข็งตัวพร้อมหมู่ฟังก์ชันที่อยู่ใกล้กันทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับรีเซพเตอร์ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรมเนื่องจากข้อจำกัดทางคอนฟอร์เมชันที่ช่วยเพิ่มความเลือกเฉพาะและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในตัวสมัครยา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเปปไทโดมิมิติกและโมเลกุลชีวภาพที่สเตอรีโอเคมีมีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพ