4-Iodobenzylamine ถูกใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะบล็อกก่อสร้างสำหรับการเตรียมสารประกอบเคมีที่ซับซ้อนมากขึ้น โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่กำหนดเป้าหมายโรคทางระบบประสาทและมะเร็ง อะตอมไอโอดีนในโครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาคัปปลิงต่างๆ เช่น Suzuki หรือ Sonogashira couplings ซึ่งช่วยให้สร้างสถาปัตยกรรมโมเลกุลที่หลากหลาย นอกจากนี้ ยังถูกนำไปใช้ในการสังเคราะห์ลิแกนด์สำหรับปฏิกิริยาที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาโลหะ ซึ่งมีความสำคัญในงานอุตสาหกรรมและการวิจัย บทบาทของมันในการพัฒนายากัมมันตภาพก็คุ้มค่าที่จะกล่าวถึง เนื่องจากสามารถใช้สร้างสารประกอบสำหรับการถ่ายภาพวินิจฉัย