4-Methoxybenzylamine ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นสารประกอบพื้นฐานในการเตรียมเภสัชภัณฑ์และสารเคมีละเอียดต่างๆ มันทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่อาจเกิดขึ้น เช่น สารต้านจุลินทรีย์ สารต้านเชื้อรา และสารต้านมะเร็ง นอกจากนี้ ยังใช้ในการสังเคราะห์ลิแกนด์คี랄และตัวเร่งปฏิกิริยา ซึ่งจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกในการสร้างสารประกอบที่มีเอนานติโอเมอร์บริสุทธิ์ กลุ่มเมทอกซี่ของมันช่วยเพิ่มปฏิกิริยาและความเลือกในการเกิดปฏิกิริยาเคมี ทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนาโมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน