N-Boc-4-(methylsulfonyl)benzylamine ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการเตรียมเภสัชภัณฑ์และสารประกอบชีวภาพ มันทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการพัฒนายา เนื่องจากมีกลุ่มป้องกัน Boc ซึ่งช่วยให้ความเสถียรในระหว่างปฏิกิริยาที่ซับซ้อน สารประกอบนี้มักใช้ในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กและตัวต่อต้านตัวรับ โดยเฉพาะในการวิจัยมะเร็งและการศึกษาทางระบบประสาท กลุ่ม methylsulfonyl ของมันช่วยเพิ่มปฏิกิริยา ทำให้มีคุณค่าต่อปฏิกิริยาการจับคู่ข้ามและการสร้างโครงสร้างโมเลกุลที่หลากหลาย นอกจากนี้ ยังใช้ในเคมีเปปไทด์สำหรับการปรับเปลี่ยนกรดอะมิโนและการพัฒนายาที่มีพื้นฐานจากเปปไทด์