N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมีเภสัชกรรมและการพัฒนายา โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชภัณฑ์ต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารที่มุ่งเป้าไปยังการยับยั้งเอนไซม์ สารเคมีนี้มักถูกนำมาใช้ในการสร้างตัวยับยั้งสำหรับเอนไซม์ เช่น serine proteases ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการทางชีวภาพจำนวนมากและเส้นทางของโรค โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถจับติดกับจุดออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยารักษาโรค เช่น โรคหลอดเลือดอุดตัน การอักเสบ และมะเร็งบางชนิด นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจในงานวิจัยสำหรับศักยภาพในการพัฒนายาต้านจุลชีพ เพื่อต่อสู้กับเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยา