4-Methoxy-N-methylbenzylamine ถูกใช้หลักในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชกรรมต่างๆ โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการผลิตยาที่กำหนดเป้าหมายโรคทางระบบประสาท เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้าและยาลดความวิตกกังวล นอกจากนี้ ยังนำไปใช้ในการพัฒนายากันฮิสตามีนบางชนิดและยาต้านการอักเสบ ในงานวิจัย ถูกนำมาใช้ในการศึกษาการโต้ตอบของตัวรับและพัฒนายาใหม่ๆ ที่มีศักยภาพในการรักษา บทบาทในการสังเคราะห์อินทรีย์ยังขยายไปถึงการสร้างสารเคมีพิเศษและเคมีภัณฑ์ละเอียดสำหรับการใช้งานในอุตสาหกรรม