ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในเคมีทางการแพทย์เนื่องจากช่วยเพิ่มความสามารถในการจับและเลือกเฉพาะในโมเลกุลยา ใช้บ่อยในการเตรียมยาต้านจิตเภทและยาต้านซึมเศร้า เนื่องจากโครงสร้างพิเพอราซีนมีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบตัวยับยั้งตัวรับและตัวยับยั้งเอนไซม์ โดยกลุ่มไนไตรล์ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการโต้ตอบกับเป้าหมาย