กรด 4-ไอโอโด-2-ไนโตรเบนโซอิก ใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะสารตั้งต้นที่หลากหลาย มีบทบาทสำคัญในการเตรียมสารประกอบเภสัชกรรมต่างๆ โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนผสมยาสำคัญ (APIs) โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมได้ ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์โมเลกุลที่ซับซ้อน นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในห้องปฏิบัติการวิจัยเพื่อศึกษาปฏิกิริยาเคมีและกลไกต่างๆ โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับสารประกอบอะโรมาติกที่มีฮาโลเจน กลุ่มไนโตรและไอโอดีนทำให้เป็นสารเคมีที่เป็นประโยชน์ในการทำปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง ซึ่งจำเป็นสำหรับการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนในเคมีอินทรีย์