ใช้เป็นสารตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาตัวนำยาเป้าหมาย (targeted drug conjugates) และยาโปรดรัก (prodrugs) หมู่คาร์บอกซิลิกแอซิดและหมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกัน (เช่น ด้วย Boc หรือ tert-butoxycarbonyl) ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่แบบเลือกสรร (selective coupling) ซึ่งเอื้อต่อการติดโมเลกุลยาแอคทีฟเข้ากับระบบส่งยา (delivery systems) หรือไบโอโมเลกุล (biomolecules) นิยมใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสตะกอน (solid-phase peptide synthesis) และเคมียาสำหรับการแพทย์ (medicinal chemistry) เพื่อสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มี bioavailability และความจำเพาะ (specificity) ที่ดีขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์ (enzyme inhibitors) และตัวปรับรีเซพเตอร์ (receptor modulators) เนื่องจากโครงสร้างที่ยืดหยุ่นและความเสถียรภายใต้สภาวะปฏิกิริยาต่างๆ โดยหมู่ Boc ช่วยป้องกันหมู่อะมีนไม่ให้ทำปฏิกิริยาในขั้นตอนที่ไม่ต้องการ และสามารถถอดออกได้ง่ายเมื่อจำเป็น