ใช้ในงานวิจัยและพัฒนาสารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการสร้างสารต้นแบบของยาที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากโครงสร้างเบนโซฟูแรนมีศักยภาพในการข้ามเกราะเลือด-สมอง จึงถูกนำมาใช้เป็นโครงสร้างหลักในการออกแบบยาต้านซึมเศร้า ยาต้านความวิตกกังวล หรือยาต้านจิตประดิษฐ์ นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพสูง โดยเฉพาะในงานค้นหาสารยับยั้งเอนไซม์หรือสารกระตุ้นตัวรับเฉพาะในร่างกาย