กรด 8-อะมิโน-2,3-ไดไฮโดเบนโซ[b][1,4]ไดออกซิน-5-คาร์บอกซิลิก มีการประยุกต์ใช้หลักในสาขาเคมีทางการแพทย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลากหลาย โครงสร้างของมันซึ่งมีทั้งกลุ่มอะมิโนและกรดคาร์บอกซิลิก ทำให้เป็นหน่วยย่อยที่หลากหลายสำหรับการสร้างโมเลกุลที่มีคุณสมบัติบำบัดที่เป็นไปได้ สารประกอบนี้มีประโยชน์อย่างยิ่งในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท เนื่องจากส่วนเบนโซ[1,4]ไดออกซินเป็นที่รู้จักว่าสามารถโต้ตอบกับตัวรับเฉพาะในสมอง นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์สารต้านการอักเสบและสารต้านจุลินทรีย์ โดยใช้ประโยชน์จากความสามารถในการก่อตัวเป็นคอมเพล็กซ์ที่เสถียรกับเป้าหมายทางชีวภาพ นักวิจัยยังสำรวจการใช้ในการออกแบบสารประกอบใหม่สำหรับการบำบัดมะเร็ง โดยที่กรอบโครงสร้างของมันสามารถถูกปรับเปลี่ยนเพื่อเพิ่มความเลือกเฉพาะและประสิทธิภาพต่อเซลล์มะเร็ง